Die medikamentöse HIV-Therapie hat sich in den letzten 40 Jahren stark verbessert und weiterentwickelt. Während zu Beginn täglich eine Vielzahl an Tabletten - oft mit gravierenden Nebenwirkungen - eingenommen werden musste, ist es heute meist eine einzige Tablette oder sogar schon eine langwirksame Spritze, die nur alle paar Monate verabreicht wird.

HIV-Medikamente werden eingenommen, um die Vermehrung des HI-Virus zu unterdrücken. Derzeit bieten sich in der Antiretroviralen Therapie dazu vier Angriffspunkte.

Die ersten beiden Gruppen beeinflussen den Zellstoffwechsel. Der menschliche Körper bildet keine Reverse Transkriptase und Protease. Somit ergibt sich die Möglichkeit, diese beiden Enzyme zu blockieren, ohne direkt wichtige körpereigene Stoffwechselfunktionen zu beeinflussen. Die Medikamente hemmen entweder die Protease, wodurch die Virusproteine nicht korrekt gebildet werden, oder die Reverse Transkriptase, wodurch das Umschreiben der Virus-RNS in DNS verhindert wird.

Eine weitere Möglichkeit besteht darin, die Fusion zwischen den körpereigenen Zellen und dem HI-Virus zu unterbinden. Somit kann das HI-Virus nicht in die Zelle eindringen. Der neueste Angriffspunkt ist die Verhinderung des Einbaues der viralen DNS in das Genom der Zelle. Damit dies gelingt wird das dazu benötigte Enzym, die Integrase, gehemmt.